智通财经APP讯,歌礼法药-B(01672)文告ASC47澳大利亚Ib期低密度脂卵白胆固醇 (LDL-C)偏高的健康受试者(第一部分)和臃肿症患者(第二部分)中的单次皮下打针盘问(NCT06427590)获得令东说念主奋斗的药代能源学和减重数据。
ASC47是一款脂肪靶向、调整臃肿症的减重不减肌的候选药物,其在LDL-C偏高的健康受试者和臃肿症患者中的Ib期单次皮下打针盘问永别夸耀出了长达26天和 40天的半衰期,守旧每月一次至每两月一次给药。此外,ASC47皮下打针夸耀出了与剂量成比例的药物浮现量(弧线底下积,或“AUC”)和Cmax值,且在健康受试者和臃肿症患者中不雅察到的药物浮现量同样。
ASC47在臃肿症患者中单次皮下打针(90毫克)后发扬出减重迹象。经劝慰剂校准后的平均减重为0.2%(第29天)、1.0%(第43天)以及1.7%(第50天,峰值),该服从与字据ASC47作用机制预测的减重速率一致。ASC47关节作用机制之一是通过解偶联卵白-1(uncoupling protein 1或UCP-1)介导脂肪组织产热。因此,与肠促胰素类药物比拟,ASC47减重速率更冉冉,有不减肌的非常上风。在饮食指引臃肿(DIO)小鼠模子中,ASC47对比肠促胰素类药物发扬出更冉冉的减重速率。DIO 小鼠模子中也不雅察到了ASC47不减肌这一特色。
ASC47在LDL-C偏高的健康受试者(10毫克、30毫克、90毫克)和臃肿症患者(90 毫克)中单次皮下打针后,经劝慰剂校准的LDL-C和总胆固醇(TC)平均降幅具有临床趣味明显性(LDL-C降幅高达22%,TC降幅高达16%),意味着ASC47在东说念主体内靶向伙同细腻。
ASC47单次皮下打针当今最大剂量至90毫克,夸耀出细腻的耐受性,未出现严重不良事件(SAEs),未出现由于不良事件(AEs)导致的退出。大部分AE为轻度(1 级)。未出现心跳加速或肝酶变化颠倒。
此外,ASC47单药疗法调整臃肿症的多剂量递加(MAD)盘问瞻望将在2025年下半年开展。
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